藥物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制備工藝在藥物用法上同樣起著舉足輕重的作用。很多人都遇到過,口服藥物有時(shí)由于用量的限制,可能需要掰開、磨碎服用,或只服用膠囊中的藥粉。
那么這樣真的可以嗎?
緩控釋的制備原理
一片藥,能否掰開或磨碎服用取決于藥物的制備工藝,而是否需要分散服用則取決于臨床藥物用量。目前臨床上的口服藥物重要分類有緩釋制劑和控釋制劑。
1. 控釋片
控釋片是對(duì)藥物釋放要求相對(duì)較高的制劑,多見于心血管制劑。在單位時(shí)間內(nèi)有著比較恒定的釋放劑量,以維持血藥濃度恒定,效力更持久。
2. 緩釋片
緩釋片則是在時(shí)間上比普通片釋放持久,不會(huì)像普通片那樣一到體內(nèi)就完全釋放。所以緩釋制劑的釋放速度其實(shí)可以是恒速,也可以是非恒速的有些緩釋片是為了避免對(duì)胃腸道產(chǎn)生較大刺激,主要起保護(hù)作用,所以多用在局部刺激較大的藥物。
3. 制備工藝
緩釋和控釋的原理有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透差、離子交換等。利用溶出擴(kuò)散等原理需要包膜以及加致孔劑,********這類藥物不能掰開使用********離子交換一類的只需與離子結(jié)合,在體內(nèi)一定的 PH 下開始經(jīng)離子交換置換出藥物,這類藥物可以掰開使用。目前國內(nèi)緩控釋制劑的制備工藝有骨架型、包衣型、滲透泵型等。
以上這些類型的藥物進(jìn)入體內(nèi)后,通過胃液作用從骨架、芯片中緩慢釋放發(fā)揮藥效,使用這類技術(shù)制備的藥物不能掰開或磨碎服用,因會(huì)破壞整體的效果。
而采用多單位微囊系統(tǒng)、惰性物質(zhì)作為基質(zhì)等技術(shù)制備的藥物,藥物獨(dú)立恒速釋放,可掰開或磨碎服用。所以對(duì)于有些特殊制備工藝的藥物來說,掰開只吃半片會(huì)破壞藥片或膠囊的緩控釋結(jié)構(gòu)。使藥物迅速釋放,血藥濃度驟然上升,可能影響藥動(dòng)學(xué)特性,出現(xiàn)不良反應(yīng)。
下面筆者將具體介紹一些常見藥物的制備工藝。
常見藥物分析
1. 美托洛爾緩釋片(倍他樂克)
主要用途:高血壓、抗心律失常
美托洛爾緩釋片使用多單位微囊系統(tǒng),由數(shù)百至數(shù)千個(gè)直徑約 0.5 nm 或更小球型微囊組成,每個(gè)微囊均有獨(dú)立的恒速釋放單元,掰開服用不會(huì)影響藥物釋放。
2. 格列吡嗪控釋片
主要用途:治療2型糖尿病
格列吡嗪控釋片采用雙層滲透泵技術(shù),有半透膜包裹,內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多個(gè)釋藥小孔,藥片在吸收水分后膨脹,其半透膜內(nèi)外兩側(cè)形成較高滲透壓,促進(jìn)藥物持續(xù)恒速釋放。掰開服用會(huì)破壞雙層滲透泵結(jié)構(gòu),使藥物迅速釋放,造成血藥濃度瞬時(shí)增高,誘發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
故需整片吞服,不可掰開、壓碎或嚼碎。否則易發(fā)生低血糖、昏迷、驚厥、惡心、失眠、心動(dòng)過速等危險(xiǎn)。
3. 頭孢克洛緩釋片
主要用途:咽炎、扁桃體炎及皮膚組織感染、下尿路感染等
可以與食物同服增加吸收量。但服用時(shí)不能掰開、壓碎或咀嚼。
4. 硝苯地平緩釋片、控釋片
主要用途:高血壓、心絞痛
硝苯地平有短效與長效之分,長效硝苯地平,包括緩釋與控釋 2 種劑型。目前國內(nèi)藥廠生產(chǎn)的長效硝苯地平,多數(shù)屬于緩釋片。作用特點(diǎn)為藥物在體內(nèi)緩慢釋放,開始時(shí)釋放速度較快,降壓效果較好;隨著時(shí)間推移,釋放速度逐漸減慢,降壓效果也逐漸減弱。
硝苯地平控釋片則不同,其作用特點(diǎn)是,在 24 小時(shí)內(nèi)藥物釋放以等速定時(shí)定量釋放,血藥濃度維持較穩(wěn)定,血壓控制較平穩(wěn)。
緩釋片:如需減少劑量,可沿中心線完整分開,服用半片。
控釋片:整片吞服,不可掰開。如將不可掰開的硝苯地平緩控釋片掰開服用,極易引起血壓驟降、心動(dòng)過速。
5. 單硝酸異山梨酯緩釋片
主要用途:冠心病、心絞痛、心肌梗死、慢性心功能不全
緩釋片:為骨架片,藥物和骨架材料完全均勻相互分散,可沿中心線掰成半片吞服,不可嚼碎。用惰性物質(zhì)作為基質(zhì),藥品均勻分布在基質(zhì)中,并從基質(zhì)中持續(xù)緩慢釋放??裳乜滩坳_服用半片,但不能磨粉,咀嚼。
薄膜包衣片:需整片吞服,不可掰開或咀嚼。若掰開會(huì)引起藥物突釋,出現(xiàn)血壓下降等藥物不良反應(yīng),嚴(yán)重者危及生命。
小貼士
1. 不管是緩釋制劑還是控釋制劑均不可磨碎服用。
2. 并非是緩釋劑可以掰開而控釋劑不能,還要看每種藥物的具體制備工藝是什么。
3. 不能僅僅通過藥片上是否有刻痕或中線來判斷是否可以掰開服用。
4. 同一種藥物,不同廠家生產(chǎn)可能制備工藝不同。如一些緩釋制劑,有些廠家生產(chǎn)的可掰開服用,有些廠家生產(chǎn)的則不能掰開服用。故臨床使用時(shí)一定要確定患者服用藥物的制備工藝和生產(chǎn)廠家。